Los receptores cannabinoides, localizados a través del cuerpo, son parte del sistema endocannabinoide, el cual está involucrado en una variedad de procesos fisiológicos incluyendo el apetito, la sensibilidad al dolor, el humor y la memoria.[1]
Los receptores cannabinoides son una clase de receptor de membrana celular bajo la familia de receptores acoplados a proteínas G, con sus característicos siete dominios transmembrana.[2][3][4][5] Los receptores cannabinoides se activan por tres grupos principales de ligandos y endocannabinoides producidos por el cuerpo mamilar; cannabinoides de plantas (como el cannabidiol producido por la planta de cannabis) y cannabinoides sintéticos (como HU-210). Todos los endocannabinoides y los cannabinoides de la planta son lipofílicos, es decir, son solubles en grasas.
Actualmente hay dos subtipos de receptores cannabinoides, nombrados CB1 y CB2.[6][7] El receptor CB1 se expresa principalmente en el (sistema nervioso central o "SNC") pero también en los pulmones, hígado y riñones. El receptor CB2 se expresa principalmente en el sistema inmune y en células hematopoiéticas.[8] Evidencia sugiere que hay receptores cannabinoides novel[9] que no son, CB1 ni CB2, los cuales están expresados en células endoteliales y en SNC. En 2007, los cannabinoides que se unen al receptor acoplado de proteína G GPR55 en el cerebro fueron descritos.[10]
La secuencia de proteínas de los receptores CB1 y CB2 son cerca del 44% parecidas.[11][12] Cuando solo se consideran las regiones transmembranales de los receptores, la similitud de aminoácidos entre las dos subtipos de receptores es aproximadamente 68%.[5] Además, variaciones menores en cada receptor han sido identificadas. Los cannabinoides se unen de manera reversible y son estereoselectivos al receptor cannabinoide. Los cannabinoides de subtipo selectivo han sido desarrollados pues –teóricamente– pueden tener ventajas para los tratamientos de enfermedades como la obesidad.[13]
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